Tramadol 37.5mg / Acetaminophen325mg 複方藥品回顧
專題報導
北榮鳳林分院 內科 高文光 醫師
主要使用於非鴉片類止痛劑無效的中度至嚴重性疼痛。此為複方的藥品,內含Tramadol及Acetaminophen。Tramadol 及其活性代謝物 M1 (屬弱效類鴉片止痛劑) 作用在中樞神經系統μ鴉片接受體,解除深度的疼痛,以降低大腦皮質對疼痛的感受性。同時,Tramadol 亦對於血清素(Serotonin)及正腎上腺素 (Norepinephrine)的再吸收有微弱的抑制作用,而增加神經傳導物質的濃度,其作用機轉和 Amitriptyline等三環類抗憂鬱劑(Tricyclic antidepressants)相似,但相對較弱。另一個成分Acetaminophen能阻斷中樞神經系統中一氧化氮 ( NO ) 的製造,會阻斷來自傷害感受器輸入信號的敏感性,從而降低痛覺閥值;也作用在腦部的中樞神經,可以抑制前列腺素合成,阻斷疼痛傳導。
由Tramadol及Acetaminophen兩種成分組合的協同作用,增加止痛效果,並減少類鴉片藥物的劑量用以增加安全性。副作用雖然常被報導,包括噁心、嘔吐、暈眩、嗜睡、便秘、頭痛、口乾等,但其耐受性很好,副作用輕微、短暫且無致命性,無胃腸道潰瘍、腎功能損害以及出血等疑慮,給藥簡便(口服)又可快速達到止痛作用,是個安全性高的止痛藥。
在止痛藥物的使用上,複方藥品(Tramadol+Acetaminophen)有多重作用機轉,吸收好且作用快,沒有NSAIDs刺激腸胃及出血的副作用,也較無COX-2抑制劑有心血管的風險,如圖一。美國疼痛協會指引表示,複方藥品(Tramadol+Acetaminophen)有顯著的止痛效果,如圖二。
Acetaminophen是個使用歷史悠久的藥品,也是居家常備用藥。正因如此,其安全性及副作用都有較多的臨床佐證。且各大藥局中,能看到很多Acetaminophen單方或複方的藥品。因藥品於坊間容易取得,在藥品服用劑量的控制是需要被注意的。
於美國FDA曾發出公告資訊,建議醫療人員停止處方及調劑含Acetaminophen成分含量超過325mg之複方藥品,以降低因病人誤用,而導致過量使用之風險。內容如下:
1. 美國FDA為避免病人因誤用Acetaminophen成分藥品,導致過量使用而發生肝損傷之風險,故建議:
(1)醫療人員停止處方及調劑含Acetaminophen成分含量超過325mg之複方藥品。
(2)藥師接獲含Acetaminophen成分含量超過325mg之複方藥品處方時,應與醫師討論處方含量小於325 mg之Acetaminophen複方藥品。
(3)必要時仍可使用兩錠(膠囊)之劑量,總量為650 mg。
(4)醫療人員處方Acetaminophen與Opioid類藥品之複方產品時,應注意各別成分含量。
2. 美國FDA說明,常發現病人誤用Acetaminophen成分藥品之情形,包括:
(1)病人於24小時內,使用超過醫囑之劑量。
(2) 同時使用多種含Acetaminophen成分藥品。
(3) 同時使用含酒精之飲料。
對於中度至嚴重疼痛的藥品選擇上,複方藥品的協同作用,增進止痛的效果及安全性。以下將複方藥品(Tramadol+Acetaminophen)使用方式及注意事項做個介紹: